Витамином D называют два близких по строению и действию вещества - эргокальциферол (витамин D2) и холекальциферол (витамин D3). Витамин D частично образуется в коже под действием солнечного света, однако основное количество поступает в организм с пищей. В Северной и Центральной Европе пожилая популяция особенно восприимчива к дефициту витамина D из-за низкого поступления его с пищей, снижения всасывания в кишечнике и синтеза в коже, но, главное, из-за недостаточного солнечного облучения. В течение зимних месяцев концентрации витамина D могут снижаться, приводя к потере костной массы у лиц пожилого возраста.
Биологическая роль витамина D заключается в регулировании обмена кальция и фосфора в организме. Вместе с ним метаболизм кальция и фосфора контролируют паратгормон и кальцитонин. Витамин D способствует всасыванию кальция и фосфора в кишечнике, накоплению их в костях и препятствует вымыванию их из костей. Причем в организме действуют не эргокальциферол и колекальциферол, а активный продукт их превращения — кальцитриол, который часто относят к гормоноподобным веществам и который стимулирует костное формирование. Активация поступающих с пищей форм витамина D происходит в два этапа: сначала в печени, а затем в почках. При заболеваниях почек второй этап нарушен и применение эргокальциферола и колекальциферола становится неэффективным.
Использование витамина D для лечения остеопороза основано на том, что его дефицит часто встречается при многих формах остеопороза. При остеопорозе необходимы большие дозы этого витамина, во много раз превышающие профилактические. В настоящее время разработано множество препаратов витамина D. Они делятся на три группы: Нативные витамины - Эргокальциферол (Витамин D2), Витамин D3 В. О. N., Вигаитол (витамин D3). Структурные аналоги витамина D2 - Тахистин, А.Т.10. Они используются преимущественно при лечении гипокальциемии (снижении уровня кальция крови) при гипопаратиреоидизме.
Активные метаболиты витамина D - Альфа-D3-Тева, Оксидевит, Рокальтрол. Нативные витамины
Препарат для лечения остеопороза: Витамин D3 B.O.N. (Doms Adrian, Франция)
Имеет разные формы выпуска и может вводиться в организм разными путями - в/м или внутрь, используется в лечебных целях. При использовании препарата в рекомендуемых дозах и при соблюдении противопоказаний побочное действие не выявлено. Выпускается в форме раствора для в/м введения и для приема внутрь в ампулах по 1 мл (5 мг=200 000 МЕ/мл). Применяется по 200 000 ME каждые 15 дней в течение 3 мес.
Препарат для лечения остеопороза: Вигантол (Merck, Германия)
Препарат холекальциферола, который может использоваться как в профилактических, так и в лечебных целях. Выпускается в форме раствора для приема внутрь в масле во флаконе-капельнице 10 мл (0,5 мг=20 000 МЕ/мл) для приема внутрь. Для профилактики остеопороза препарат назначается в дозе 1 -2 капли/сут, для лечения остеопороза - до 5 капель 3 раза/сут. Препарат применяется в ложке с жидкостью. Длительность лечения определяется индивидуально.
Препарат для лечения остеопороза: Эргокальциферол (витамин D2)
Используется вместе с солями кальция для профилактики остеопороза в поздней менопаузе и сенильного (старческого) остеопороза. Пациентам преклонного возраста препарат назначается с осторожностью, поскольку лечение может способствовать развитию атеросклероза, что обусловлено усилением отложения кальция в организме. Для профилактики остеопороза препарат применяется в дозе 400-1000 ЕД. При остеопорозе в лечебных целях назначают в день по 3000 ME витамина D2 в течение 4-5 дней. Эргокальциферол (витамин D2) имеет множество лекарственных форм для профилактического и лечебного использования: драже по 500 ME; раствор в масле по 500 или 1000 ME в капсулах; раствор в масле 0,0625%; 0,125% или 0,5% (одна капля содержит соответственно 625,1250 или 5000 ME); раствор в спирте 0,5% (одна капля содержит около 4000 ME). Препараты витамина D2 хранят в условиях, исключающих действие света и воздуха, инактивирующих их; кислород воздуха окисляет витамин D, а свет превращает его в ядовитый токсистерин.
Препараты витамина D противопоказаны при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, острых и хронических заболеваниях печени и почек, органических поражениях сердца, в старческом возрасте при выраженном атеросклерозе. Следует принимать препарат под врачебным наблюдением и при длительном применении производить исследование содержания кальция в крови и моче. При применении больших доз витамина могут развиться явления интоксикации (гипервитаминоз D): потеря аппетита, тошнота, головная боль, общая слабость, раздражительность, нарушение сна, повышение температуры тела, появление в моче гиалиновых цилиндров, белка, лейкоцитов. Эти явления обычно проходят после перерыва в лечении и при уменьшении дозы. Препараты Кальций-D3 Никомед, Витрум Кальций с витамином D, Идеос, Кальцинакс+D, Остеокеа содержат холекальциферол и кальций. Одновременное поступление в организм с этими препаратами кальция и витамина D является особенно целесообразным в лечебных целях. Поэтому при диагностированных заболеваниях, требующих применения витаминов группы D, они могут считаться основными, в то время как в режиме профилактики следует применять препараты эргокальциферола.
Активные метаболиты витамина D
Не требуют участия почек в их активации. Их превращение в биологически активный кальцитриол происходит в одну стадию в печени, поэтому эти средства особенно подходят для пациентов, страдающих почечной недостаточностью. Требования к дозированию активных метаболитов витамина D должны выдерживаться особенно строго. Применение активных метаболитов витамина D может быть целесообразно только при выраженных нарушениях фосфорно-кальциевого обмена. Длительное лечение низкими дозами (1 мкг альфакальцидола или 0,5 мкг кальцитриола в сутки) является достаточно эффективным и связано с минимальным риском. При лечении активными метаболитами витамина D необходимо контролировать уровень кальция, фосфора, креатинина, активность щелочной фосфатазы в крови. Необходимо соблюдать осторожность при сочетании лечения этими препаратами и сердечными гликозидами, тиазидовыми диуретиками, препаратами магния, а также витаминными комплексами, содержащими кальций и витамин D. Противопоказаниями для применения активных метаболитов витамина D являются заболевания, сопровождающиеся гиперкальциемией, гиперфосфатемией (кроме таковой при гипопаратиреозе), гипермагниемией, интоксикация витамином D. С осторожностью назначают их при мочекаменной болезни.
Препараты активных метаболитов витамина D представлены препаратами кальцитриола (Рокальтрол) и препаратами альфакальцидола (Альфа D3-Тева, Ван-Альфа, Этальфа).
Препарат для лечения остеопороза: Альфа D3-Teвa (Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Содержит альфакальцидол, являющийся предшественником витамина D. Препарат имеет удобную форму выпуска и удобный режим дозирования; возможность точной дозировки препарата; широкий спектр применения, как в виде основного, так и в виде дополнительного лекарственного средства; возможность применения как в госпитальной так и в амбулаторной практике. Эффективность препарата у больных остеопорозом была продемонстрирована на основании клинического улучшения состояния, а также доказана инструментальными методами в многочисленных исследованиях. Препарат снижает мышечную слабость и уменьшает боли в костях и околосуставных мягких тканях, часто сопровождающие мышечную слабость. Это улучшает качество жизни пациентов, при этом снижается риск возникновения переломов из-за меньшей возможности падения. Альфакальцидол можно назначать с хорошим эффектом один раз в день, в отличие от кальцитриола, который необходимо вводить минимум 2 раза в сутки. Более того, это лечение эффективно и безопасно. Побочное действие возникает значительно реже, так как в данном препарате используется наиболее удачный метаболит витамина D. В случае наличия противопоказаний к заместительной гормонотерапии эстрогенами из-за риска развития побочных эффектов, в частности рака груди, предупреждение постменопаузальной потери массы кости при помощи альфакальцидола становится особенно важным. Выпускается в форме желатиновых капсул, содержащих альфакальцидола 0,25 или 1 мкг, по 10 и 30 штук в блистерной упаковке и в бутылочках по 60 шт. Препарат принимают внутрь 1 раз в день утром при постменопаузальном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза по 0,5- 1,0 мкг.
Препарат для лечения остеопороза: Ван-Альфа (Teijin, Япония)
Также содержит альфакальцидол. Препарат увеличивает минеральную плотность костной ткани на 6-7%, при этом снижается частота переломов тел позвонков, особенно при сочетании препарата с кальцием. Выпускается в форме таблеток по 0,25,0,5 и 1,0 мкг, в упаковке 100 шт. Назначается так же, как Альфа D3-TeBa.
Препарат для лечения остеопороза: Рокальтрол (F. Hoffmann-La Roche, Швейцария)
Содержит кальцитриол. Характеризуется быстротой действия, но достаточно небольшим диапазоном терапевтической активности, т. е. имеется риск развития побочных явлений (гиперкальциемии, гиперкальциурии), но при правильно подобранной дозе побочные эффекты встречаются редко. Препарат уменьшает боли в костях и мышцах, а также нормализует секрецию кальцитонина у пожилых людей с дефицитом витамина D. Применяется при климактерическом остеопорозе и др. типах остеопороза. Выпускается в форме капсул по 0,25 и 0,5 мкг, в упаковке 30 и 100 шт. Принимается начиная с 0,25 мкг 2 раза/сут. На фоне приема препарата требуется регулярный контроль содержания кальция и креатинина в крови.
Препарат для лечения остеопороза: Этальфа (Leo Pharmaceutical Products, Дания)
Препарат альфакальцидола, характеризующийся высокой эффективностью при различных формах патологии костной ткани, возможностью точного регулирования дозы (снижение риска длительной гиперкальциемии, контроль уровня кальция, не зависящий от диеты), удобством применения, наличием трех форм выпуска. Препарат относится к средствам первого выбора при нарушениях метаболизма кальция и витамина D. Препарат может вводиться в организм различными путями - внутрь и в/в. Выпускается в форме капсул по 0,25, 0,5 и 1,0 мкг альфакальцидола, в форме капель для приема внутрь по 2 мкг/мл во флаконах по 20 мл и в форме раствора для инъекций по 2 мкг/мл в ампулах по 0,5 или 1 мл, 10 шт. в упаковке. При постменопаузальном, сенильном, стероидном и др. типах остеопороза суточная доза составляет 0,5-1,0 мкг. Оссеин-гидроксиапатитный комплекс
Препарат для лечения остеопороза: Остеогенон (Pierre Fabre Medicament, Франция)
Представляет собой экстракт из кости животных. Регулирует равновесие между потерями и восстановлением костной ткани. Препарат хорошо переносится, низкотоксичен, поэтому может применяться в течение нескольких лет. Хорошо всасывается в кишечнике, обладает высокой биодоступностью. На фоне приема Остеогенона уменьшаются, а затем исчезают боли в костях, увеличивается подвижность позвоночника. Препарат может применяться и для ускорения заживления переломов костей, возникающих у женщин в пожилом возрасте. Оригинальный состав и механизм действия Остеогенона, содержание в нем кальция и фосфора в естественном, физиологическом виде, не требующем химических превращений в организме, отсутствие побочных действий, хороший клинический эффект, широкие показания к применению позволяют считать Остеогенон одним из наиболее доступных препаратов для лечения системного остеопороза, особенно на ранних стадиях заболевания. Может использоваться в сочетании с препаратами других групп. Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке 40 шт. Принимается при системном остеопорозе по 2-4 таб. 2 раза/сут, в других случаях - по 1-2 таб./сут. Иприфлавон
В лечении остеопороза используется эстрогеноподобный эффект некоторых веществ из семейства флавоноидов – большого класса натуральных продуктов, синтезирующихся в папоротниках и цветущих растениях. Одним из таких веществ является иприфлавон, который стимулирует синтез коллагена, рост и развитие клеток, строящих костную ткань (остеобластов), и подавляет повышенную активность клеток, разрушающих костную ткань (остеокластов). Препаратом иприфлавона является Остеохин.
Препарат для лечения остеопороза: Остеохин (Sanofi-Synthelabo, Франция)
Используется в профилактических и лечебных целях при постклимактерическом и сенильном остеопорозе, а также при вторичных остеопорозах. На фоне приема препарата уменьшаются боли в костях, увеличивается объем губчатой кости, однако длительность приема препарата ограничивается 1 годом (далее утрачивается эффект прибавления костной ткани), после чего пациент переводится на прерывистые курсы лечения Остеохином или на терапию другими препаратами. Препарат характеризуется хорошей переносимостью, побочные эффекты в виде диспепсических расстройств встречаются редко. Остеохин может рассматриваться как один из базовых препаратов для лечения установленного остеопороза. Выпускается в таблетках по 200 мг, в упаковке 50 шт. Принимается по 1 таб. 3 раза/сут после еды. Лечение Остеохином сочетают с приемом солей кальция, а в ряде случаев комбинируют с витамином D.
